Formulation and Evaluation of Chitosan-Based Polymeric Biodegradable Mucoadhesive Buccal Delivery for Locally Acting Drugs: In Vitro, Ex Vivo and In Vivo Volunteers Characterization

Abstract

SUMMARY. Pain treatment by means of a local anesthetic and at the same time, controlling the microbial flora with an antiseptic agent can be considered as an option for delivering through mucoadhesive buccal dosage form. The objective of the current study was to develop a chitosan (CHI) based targeted polymeric buccal mucoadhesive fabrication for simultaneous release of lignocaine hydrochloride (LGN) and tibezo nium iodide (TBN). Mixed ingredients were compacted via direction compression using chitosan (CHI) with sodium alginate (SA) and hypromellose (HPMC). Outcomes shown that the weight variation and fri ability were according to the USP specifications and were unaffected by changing amounts of the polymers in the formulations. Maximum swellability was observed in PT8, containing 7.5% of SA and CHI. Surface pH was also in accordance to the normal physiological pH range. Maximum mucoadhesive strength and time values were observed in the formulation PT4 containing 7.5% concentration of CHI and HPMC each, which were 5.76 h and 9.37 g, respectively. Same was the case for PT4 in terms of maximum simulta neous in vitro release for both drugs. The release of TBN and LGN was best fitted to Hixon Crowell release model. Formulation PT4 promised optimum results in terms of maximum release with optimum mucoad hesive values till to 4 h. RESUMEN. El tratamiento del dolor por medio de un anestésico local y al mismo tiempo, el control de la flora microbiana con un agente antiséptico puede considerarse como una opción para su administración a través de una forma de dosificación bucal mucoadhesiva. El objetivo del presente estudio fue desarrollar una fabricación mu coadhesiva bucal polimérica dirigida basada en quitosano (CHI) para la liberación simultánea de clorhidrato de lignocaína (LGN) y yoduro de tibezonio (TBN). Los ingredientes mezclados se compactaron mediante compre sión direccional usando quitosano (CHI) con alginato de sodio (SA) e hipromelosa (HPMC). Los resultados mos traron que la variación de peso y la friabilidad estaban de acuerdo con las especificaciones de la USP y no se vie ron afectadas por las cantidades cambiantes de los polímeros en las formulaciones. Se observó una máxima hin chabilidad en PT8, que contenía un 7,5% de SA y CHI. El pH de la superficie también estuvo de acuerdo con el rango de pH fisiológico normal. Se observaron valores máximos de fuerza mucoadhesiva y tiempo en la formula ción PT4 que contenía una concentración del 7,5% de CHI y HPMC cada una, que fueron 5,76 hy 9,37 g, respec tivamente. Lo mismo sucedió con PT4 en términos de liberación in vitro simultánea máxima de ambos fármacos. El lanzamiento de TBN y LGN se ajustó mejor al modelo de lanzamiento de Hixon Crowell. La formulación PT4 prometía resultados óptimos en términos de liberación máxima con valores mucoadhesivos óptimos hasta las 4 h.